Efedrina / Caffeina / Aspirina Il ruolo del sistema beta-adenergico |
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Introduzione In questo
articolo saranno esposti i principi farmacologici che regolano
la perdita dei grassi. Alcune delle sostanze di cui si tratterà (efedrina) in Italia
sono considerate sostanze dopanti, che NON fanno quindi parte del
programma di supplementazione adottato dal Natural Bodybuilder. Questo
articolo ha pertanto il solo scopo di "informare", e non certo
quello di consigliare l'uso di tali sostanze. L'efedra
(efedrina) è usata in Cina da circa duecento anni. La forma più comune
di ephedra è la pianta cinese Ma Huang, il cui estratto attivo è appunto
l'efedrina. L'efedrina è un alcaloide (come anche la caffeina e la cocaina)
con proprietà termogeniche e anoressizzanti. Comunemente l'efedrina è
impiegata nei trattamenti dell'asma, delle bronchiti o delle congestioni
nasali, come bronco dilatatore. Di
seguito saranno esposti i possibili meccanismi simpatomimici e
termogenici/lipolitici che fanno dell'efedrina un potenziale agente
"brucia grassi". Saranno anche riportati alcuni studi sugli umani
che chiariscono le proprietà dell'efedrina e della sua combinazione con altre
due sostanze che sembrano aumentarne gli effetti. Come
simpatomimico , l'efedrina agisce stimolando il sistema nervoso
simpatico (una delle due parti del sistema neurovegetativo, le cui funzioni
più importanti sono le regolazioni del battito cardiaco e della pressione
arteriosa, il tono e le motilità dei visceri cavi, l'accomodazione della
vista e la dilatazione dei bronchi). Il meccanismo d'azione si basa sulla
stimolazione dei terminali dei nervi presinaptici al rilascio di
norepinefrina, (comunemente chiamata noradrenalina NA). Questo, tra l'altro,
si traduce anche in un aumento dell'adrenalina (Adr) circolante. Una volta
rilasciato, il neurotrasmettitore noradrenalina interagisce con i recettori
beta-adrenergici presenti sulle membrane cellulari degli adipociti (cellule
di grasso). Quando il recettore beta-adrenergico viene occupato dalla
norepinefrina (NA) iniziano (all'interno della cellula) una serie di reazioni
che conducono all'incremento della lipolisi. |
Il
processo di lipolisi
La
lipolisi è un processo che porta alla scissione dei trigliceridi in
glicerolo e acidi grassi. Questo processo avviene ad opera dell'enzima (una
proteina) lipasi. Un
pò di chimica. Sia
le cellule muscolari che quelle di grasso hanno sulle loro membrane dei
recettori adrenergici. Nelle
cellule muscolari, l'attivazione dei recettori beta-adrenergici
sembra poter stimolare la sintesi proteica, attraverso l'attivazione, (ad
opera del cAMP) di taluni enzimi. In uno studio in cui si è misurata sia la
composizione corporea che la perdita di peso, l'efedrina ha mostrato la capacità
di limitare la perdita di massa
magra. |
Controreazioni
inibitorie Il
processo di lipolisi è regolato da alcune controreazioni inibitorie che tendono
ad attenuarlo a vari livelli. Le sostanze coinvolte in queste controreazioni
sono le fosfodiesterasi, le prostaglandine e l'adenosina. La
Fosfodiesterasi agisce idrolizzando il cAMP e quindi rendendolo
inattivo. Per ottenere costantemente gli effetti stimolanti della
noradrenalina (e quindi della somministrazione di efedrina) e quindi perchè
il processo lipolisi possa continuare ad avvenire, è necessario che il cAMP
venga costantemente rigenerato. Per permettere ciò e necessario quindi
inibire l'azione della fosfodiesterasi. La caffeina consente questa
inibizione. Le
Prostaglandine (sostanze simili agli ormoni) di tipo E2 vengono
rilasciate nello spazio sinaptico quando i recettori beta-adrenergici vengono
stimolati dalla presenza di noradrenalina. La loro funzione è quella di
controllare la disponibilità di recettori beta-adrenergici liberi per essere
occupati dalla noradrenalina. Ovviamente meno recettori restano liberi per la
noradrenalina, meno quest'ultima sarà in grado di dare avvio ai processi che
portano alla formazione dell'cAMP, e come si è già visto meno cAMP significa
meno energia a disposizione del processo di lipolisi. L'Adenosina
è una molecola che viene prodotta dalla cellula quando i suoi
recettori beta-adrenergici vengono occupati dalla noradrenalina. Una volta
prodotta l'adenosina interagisce con il processo di formazione dell'cAMP,
inibendo la presenza di taluni sostanze necessarie alla sua formazione
(prende il posto di queste sostanze impedendono l'attivazione). Anche quì,
dunque viene limitata la presenza del substrato energetico cAMP , e quindi
le reazioni chimiche del processo di lipolisi non possono proseguire a causa
della mancanza di energia. Tutte
queste controreazioni inibitorie possono essere mantenute sotto controllo
tramite due sostanze: la metilxantina e gli inibitori
delle prostaglandine. Fino
ad ora abbiamo visto come l'associazione tra efedrina, caffeina e aspirina
(ECA) possa facilitare ed intensificare l'attività lipolitica nelle cellule
di grasso. Ora vediamo alcuni studi che hanno verificato l'efficacia della
combinazione ECA. |
La ricerca Caffeina: 2-Altri
studi hanno osservato che l'efficacia dell'efedrina non è tale se non viene
abbinata alla caffeina. In uno studio a doppio cieco, con gruppo di
controllo, furono somministrati a caso a 180 obesi (dieta ipocalorica), E+C
(20mg/200mg), o E (20mg), o C (200mg), o un placebo trè volte al giorno per
24 settimane. I risultati furono che la maggiore perdita di peso fù ottenuta
dal gruppo di obesi che assumevano E+C, mentre gli altri 3 gruppi (E; C;
placebo) ottennero dei risultati simili tra loro. 3-Non
solo è necessario combinare E+C per ottenere degli effetti significativi
sulla lipolisi, ma è anche necessario rispettare una precisa proporzione.
Dalla comparazione di differenti dosi si è costatato che l'unica che
migliora la sinergia delle due sostanze è quella che rispetta la proporzione
1 : 10 (20mg E : 200mg C) Efedrina
/ Aspirina: Efedrina
/ Caffeina / Aspirina: |
Riassunto L'efedrina
stimola la lipolisi incrementando la noradrenalina (NA)
rilasciata tra le terminazioni nervose del sistema simpatico. Questo
incremento di NA attiva i recettori beta-adrenergici che
incrementano la quantità di cAMP nelle cellule dei grassi e dei
muscoli. Questo crea come effetto un incremento della lipolisi nelle cellule
dei grassi, e un incremento della sintesi proteica nelle cellule dei muscoli.
Vengono inoltre attivati anche dei meccanismi di controreazione negativi (fosfodiesterasi,
prostaglandine, adenosina). La caffeina ha delle
proprieta inibitorie sulle fosfadiesterasi ed interferisce con i recettori
dell'adenosina. Queste proprietà assieme alla capacità di riutilizzo della
NA, fanno della caffeina la sostanza ideale da combinare all'efedrina. L'aspirina ha mostrato
di poter incrementare l'efficacia dell'efedrina in alcuni individui,
presumibilmente per mezzo della sua azione inibitoria sulle prostaglandine. L'efficacia
migliore si è notata combinando 20mg di efedrina a 200mg di caffeina e
300mg di aspirina, trè volte al giorno, circa 30' prima dei pasti. Gli effetti
collaterali sono associati all'attivazione del sistema nervoso
simpatico, e cioè: anoressia, aumento della pressione sanguigna, tachicardia,
costipazione, insonnia, agitazione, ansietà, nervosismo e depressione. Gli effetti
desiderati sono: l'incremento della termogenesi; l'incremento della
lipolisi nelle cellule grasse e della sintesi proteica nelle cellule
muscolari. Voglio
sottolineare ancora una volta che l'efedrina è un farmaco dopante, che NON
fa quindi parte del programma di supplementazione adottato dal Natural
Bodybuilder. Per
una strategia più sana vedi gli articoli su come
perdere il grasso. |